Препарат Месалазин (торговое название — Салофальк) относится к производным салициловой кислоты. Применяется при инфекционных патологиях. Является относительно безопасным средством, которое практически не вызывает побочных эффектов.

Препарат Месалазин (торговое название — Салофальк) относится к производным салициловой кислоты

Состав и действие

Каждая таблетка содержит по 0,5 г месалазина. Дополнительно в состав медикамента входят: двуокись кремния, коповидон, альгинат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

В составе каждой свечи — 250 мг месалазина, твердый жир, цетиловый спирт.

Лекарственное средство характеризуется выраженным противовоспалительным действием.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток белого или сероватого оттенка, хорошо кишечнорастворимых. Кроме того, существует суспензия для приема внутрь и ректальная, суппозитории.

Препарат выпускается в виде таблеток белого или сероватого оттенка, хорошо кишечнорастворимых.

Фармакологическое действие

Противовоспалительный медикамент, предназначенный при кишечных болезнях. Активный метаболит. Ингибирует деятельность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты, являющихся медиаторами воспалительного процесса. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, секреторную функцию иммуноглобулинов лимфоцитными клетками.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противовоспалительное действие объясняется тем, что препарат снижает интенсивность образования простагландинов, тормозит деятельность нейтрофилов, обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальными свойствами в отношении кишечных палочек. Снижает риск рецидивов болезни Крона, особенно у пациентов, страдающих илеитом.

Практически половины употребленной внутрь дозы всасывается в области тонкого кишечника. Подвергается распаду в слизистой этого органа, в печени. С белками плазмы крови связывается на 43%.

Действующее вещество и продукты его распада выходят из организма в основном через почки и с фекалиями.

Действующее вещество и продукты его распада выходят из организма в основном через почки.

Показания к применению Месалазина

Назначается для терапии болезни Крона (хронической патологии с появлением узлов в кишечнике) и язвенном колите (воспалении хронической формы слизистой толстого отдела кишечника).

При геморрое

При воспалении геморроидальных узлов применяют суппозитории. Ректальный способ введения данного препарата показан и при проктите и проктосигмоидите.

При воспалении геморроидальных узлов применяют суппозитории.

Суппозитории являются прекрасным профилактическим средством от рака. Свечи рекомендуется периодически вводить всем людям, имеющим наследственную предрасположенность к онкологическим патологиям.

Противопоказания

Запрещено принимать в таких случаях.

1. Детский возраст до 2 лет.
2. Аллергия и повышенная чувствительность к салицилатам.
3. Тяжелые нарушения функции печени, почек.
4. Пептическая язва слизистой желудка.
5. Геморрагический диатез.
6. Заболевания крови и кровеносной системы.

Детский возраст до 2 лет — одно из противопоказаний к применению препарата.

Побочные действия при применении Месалазина

Во время лечения Месалазином могут наблюдаться такие побочные эффекты:

1. Тошнота, рвота, изжога, понос и другие нарушения деятельности пищеварительной системы. У пациентов, длительно принимающих лекарства на основе салицилатов, возможно понижение аппетита, появление болевых ощущений в животе и повышение активности печеночных ферментов.
2. Тахикардия (повышение частоты сокращений сердца), снижение или рост давления крови, ощущение дискомфорта за грудиной.
3. Ощущение нехватки воздуха.
4. Шум в ушах, синкопальное состояние.
5. Депрессия.
6. Появление белка и крови в моче, снижение количества выделяемой мочи, иногда менее 0,5 л в сутки, выпадение кристаллов.
7. Аллергические реакции — сыпь на коже, зуд, спазм бронхов, дерматозы.
8. Возможно существенное изменение состава крови. Нередко наблюдается анемия, снижение количества белых кровяных телец, падение уровня протромбина и количества тромбоцитов.
9. Выраженная общая слабость.
10. Воспаление слюнных желез.
11. Гиперчувствительность к солнечному свету.
12. Синдром красной волчанки.
13. Снижение количества вырабатываемой спермы.
14. Выпадение волос.
15. Сухость глаз из-за снижения количества слез.

Передозировка

При контролируемом применении рекомендованного объема случаев передозировки и тяжелого отравления не наблюдалось. При употреблении больших доз отмечаются симптомы побочных эффектов.

Если случается передозировка, следует провести промывание желудка и выпить слабительное. Показана симптоматическая терапия.

Способ применения Месалазина

Доза и длительность лечения определяются течением патологии, степенью ее выраженности. При колите легкой степени или средней тяжести взрослым назначается по 0,5 г 3 раза на протяжении суток. При наличии обострения дозировка увеличивается. Продолжительность терапии составляет до 3 месяцев. Таблетка глотается целой и запивается достаточным количеством жидкости.

Таблетка глотается целой и запивается достаточным количеством жидкости.

Суппозитории вводятся в прямой кишечник 3 раза в сутки по одному. При обострении вводят по 2 свечи. Локализация местного воспаления требует до 3 месяцев течения.

Перед введением ректальных свечей рекомендуется провести опорожнение кишечника и туалет перианальной области. Перед сном лучше сделать клизму. При обмывании следует пользоваться прохладной водой, чтобы прямой кишечник находился в тонусе, а содержащиеся в препарате активные вещества быстрее всасывались.

Особые указания

Во время лечения следует регулярно делать анализы крови. Целесообразно исследовать кровь до терапии, во время нее и после окончания. Следует контролировать работу почек и измерять количество выделяемой мочи.

Во время лечения следует регулярно делать анализы крови.

Иногда возможно появление оранжевой окраски мочи и слез. Этот симптом не является патологией.

При одновременном приеме антикоагулянтов возможен риск развития тяжелого кровотечения. Не допускается лечение этим препаратом при острой стадии развития туберкулеза, потому что большинство назначаемых при патологии данного вида медикаментов теряют свое действие.

Если пациент пропустил очередную дозу, ее надо употребить в любое время или вместе со следующей. При пропуске нескольких приемов нужно обратиться к врачу.

Если появились признаки индивидуальной непереносимости, необходимо прекратить терапию и обратиться к врачу.

Беременность и лактация

Препарат можно применять в 1 триместре до 12 недели. Это возможно только под строгим контролем специалиста. Категорически запрещено употребление лекарства за месяц до предполагаемой даты родов. При планировании беременности следует свести прием таблеток до минимума.

Категорически запрещено употребление лекарства за месяц до предполагаемой даты родов.

Следует воздержаться от приема лекарства в период лактации из-за недостаточной информации о влиянии Месалазина на ребенка. Если в период грудного вскармливания нужно продолжать терапию Месалазином, то следует перевести младенца на искусственное питание.

Применение в детском возрасте

Медикамент назначают детям после достижения ими двухлетнего возраста. Дозировка лекарства уменьшается пропорционально возрасту и массе тела пациента. Лечение должно проводиться только под строгим контролем врача.

Начальная доза детям — до 30 мг на 1 кг веса в течение суток. Целесообразно применять гранулы. Если вес ребенка больше 40 кг, то он может получать взрослую дозу. В тяжелых случаях дозировка для ребенка увеличивается в несколько раз.

Медикамент назначают детям после достижения ими двухлетнего возраста.

Взаимодействие

Существует лекарственное взаимодействие с другими препаратами. Медикамент усиливает гипогликемическое действие препаратов сульфанилмочевины. Усиливает токсичное действие Метотрексата. Снижает активность:

• Фуросемида;
• Спиронолактона;
• сульфаниламидных препаратов;
• Рифампицина.

Усиливает действие лекарственных веществ для снижения свертываемости крови, эффективность медикаментов, блокирующих кальциевую секрецию. Замедляет всасывание Цианокобаламина.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту врача. Не продается по льготе.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Условия хранения и срок годности

Рекомендуется сберегать до 3 лет в прохладном темном месте. Суспензия (пена) может сохраняться в течение 24 месяцев.

Аналоги

Аналоги Месалазина имеют такие синонимы:

• Салофальк;
• Месакол;
• Пентас;
• Кансалазин.

Месакол — один из аналогов препарата.

Сколько стоит

Цена 50 таблеток по 500 мг- около 1000 руб. Стоимость 10 свечей — около 1100 руб.

Отзывы

Лекарственное средство пользуется большим спросом среди пациентов и врачей, которые оставляют положительные отзывы после использования.

Врачей

Ирина, 55 лет, терапевт, Солнечногорск: «При язвенном колите рекомендую пациентам прием Месалазина по 1,5 г (то есть 3 таблетки) в течение суток на протяжении 2 месяцев.

За это время состояние слизистой хорошо улучшается, а симптомы колита существенно уменьшаются. За время наблюдения за пациентами не было отмечено побочных эффектов при лечении Месалазином.

В дальнейшем наблюдалась стойкая ремиссия основного заболевания».

Степан, 49 лет, проктолог, Москва: «Лечение пациентов с геморроем связано с разными трудностями, потому что большинство пациентов обращаются к врачу уже на запущенной стадии, когда выбор препаратов затрудняется.

В составе комплексной терапии назначаю больным употребление Месалазина в виде ректальных свечей.

После трехмесячного курса терапии наблюдается существенное ослабление воспалительного процесса, улучшение состояния больных».

Пациентов

Светлана, 47 лет, Казань: «Стала себя плохо чувствовать при обострении геморроя. Из-за хронической боли не могла уснуть, ощущала себя уставшей. С помощью свечей удалось быстро снизить воспаление в анальном отверстии. Уже через месяц после начала применения прошла боль. Препарат принимала в течение 3 месяцев, после чего патология почти не беспокоит».

Ирина, 45 лет, Сызрань: «Язвенный колит лечила разными препаратами, но ни один не помогал. Врач назначил принимать этот медикамент в течение трех месяцев по 3 таблетки в сутки. Улучшение состояния увидела уже после двух недель приема. Прием лекарства не прекращала, прошла весь терапевтический курс. Результаты УЗИ подтвердили, что хронического воспаления толстого кишечника не наблюдается».

Иван, 50 лет, Рязань: «Страдаю болезнью Крона длительное время. С помощью Месалазина удается достичь ремиссии и существенно улучшить состояние. Принимал таблетки в течение 3 месяцев по 3 в день.

Периодически принимаю профилактический курс по назначению врача».

Месалазин: инструкция по применению, показания, состав, аналоги, отзывы

• 17 Октября, 2018
• Гастроэнтерология
• Арина Кляйн

Заболевания, связанные с кишечником, представляют собой довольно деликатную проблему. Поэтому многие пациенты обращаются с подобными патологиями к врачам в уже запущенном состоянии.

Специалисты рекомендуют не стесняться таких болезней, как можно быстрее посетить доктора. Ведь от множества заболеваний кишечника легче избавиться на ранних стадиях их развития. Не стоит забывать и о том, что подобные проблемы нередко способствуют возникновению опасных для жизни осложнений.

В теле человека кишечник отвечает за всасывание огромного количества различных питательных веществ. С этим органом связаны многие болезни, отличающиеся определенными симптомами. Чаще всего для их устранения используют общие методы диагностики и терапии.

Особенности заболеваний кишечника

Болезни кишечника представляют собой патологии, для которых характерны поражения слизистой оболочки (в какой-либо определенной части органа или же на всем протяжении).

С кишечником связана внушительная часть заболеваний ЖКТ. Специалисты утверждают, что почти все патологии упомянутого органа хорошо изучены, в связи с чем они довольно легко поддаются лечению.

Очень часто для терапии заболеваний кишечника используют такой препарат, как «Месалазин». Инструкция по применению этого лекарства, его формы выпуска, состав и прочие особенности представлены далее.

Состав, форма

В какой форме выпускается рассматриваемый препарат? В продаже такое лекарственное средство можно встретить в виде:

• Таблеток. «Месалазин» в такой форме содержит в себе одноименное активное вещество. Также в состав препарата входят следующие дополнительные компоненты: кальция гидрофосфат, натрия альгинат, коповидон, магния стеарат, МКЦ, коллоидный кремния диоксид.
• Свечей. «Месалазин» в форме суппозиторий включает в себя одноименное активное вещество, а также такие вспомогательные компоненты, как докузат натрия, полусинтетические глицериды, цетиловый спирт.

Фармакология лекарственного препарата

Что представляет собой медикамент «Месалазин»? Инструкция по применению утверждает, что это эффективное противовоспалительное и антибактериальное средство.

Его активное вещество ингибирует синтез таких метаболитов арахидоновой кислоты, как лейкотриены и простагландины, а также активность липооксигеназы (нейтрофильной). «Месалазин» проявляет противовоспалительные свойства на уровне слизистой оболочки кишечника.

Кроме того, этот препарат способствует замедлению образования цитокинов в упомянутом органе, тормозит их миграцию и дегрануляцию, а также фагоцитоз нейтрофилов и секрецию иммуноглобулинов.

Какие еще особенности имеют таблетки и свечи «Месалазин»? Специалисты утверждают, что данный препарат оказывает антиоксидантное действие. Он связывает, а затем разрушает свободные радикалы О2. Также это средство подавляющим образом влияет на активность кишечных бактерий.

Фармакокинетические свойства

Таблетки «Месалазин», состав которых был представлен выше, подвергаются ацетилированию в печени и кишечнике. Примерно 50% принятой дозировки всасывается в тонкой кишке. Связь активного вещества препарата с белками плазмы составляет 43%.

Образовавшиеся метаболиты выводятся посредством почек и кишечника. Период полувыведения лекарственного средства составляет 0,5-2 часа.

У людей с хронической почечной недостаточностью месалазин может накапливаться, в связи с чем таким пациентам рассматриваемый препарат следует принимать с особой осторожностью.

https://www.youtube.com/watch?v=AMCTTN2tWbg

Какие фармакокинетические особенности имеют свечи «Месалазин»? Инструкция по применению сообщает, что после использования ректальных суппозиториев высвобождение и распределение активного вещества такого препарата происходит в дистальной трети толстой и в прямой кишке. При этом абсорбция главного компонента в системный кровоток небольшая и составляет примерно 10%.

Метаболизм лекарственного средства осуществляется в слизистой кишечника и в печени. Связь месалазина с плазменными белками составляет 43%.

Рассматриваемый медикамент, как и его метаболит, способен проникать сквозь плацентарный барьер и в материнское молоко. Время полувыведения месалазина составляет 0,5-2 часа. Выводиться он почками (около 50%) и через кишечник (примерно 40%). При ректальном введении свечей в моче обнаруживается около 10-30% от используемой дозы. При хронической почечной недостаточности препарат кумулируется.

Когда назначают «Месалазин»?

Показаниями к применению такого препарата являются воспалительные заболевания прямой кишки, а также дистального отдела толстой (включая неспецифический язвенный колит, проктосигмоидит, проктит и болезнь Крона). Медикамент используют и в стадии обострения упомянутых болезней, и для их профилактики.

Противопоказания к назначению

В каких случаях не следует использовать препарат «Месалазин»? Отзывы специалистов сообщают, что такое средство противопоказано к применению при:

• язвенной болезни кишечника;
• нарушенной работе печени и почек;
• геморрагическом диатезе;
• повышенной чувствительности к месалазину;
• беременности (в последнем месяце);
• кормлении малыша грудью;
• весе менее 50 кг;
• возрасте до двух лет.

Препарат «Месалазин»: инструкция по применению

Рассматриваемые таблетки принимают внутрь, после еды, в целом виде, запивая большим количеством воды.

При дистальном проктите медикамент назначают в форме суппозиторий. Их используют по 1 г дважды в сутки. Продолжительность терапии таким средством должна составлять не менее 2-3 месяцев.

При язвенном колите (во время обострения) взрослым пациентам препарат «Месалазин» назначают в дозе 4 г в день (делят на несколько приемов). Максимальная суточная дозировка таблеток составляет 6-8 г. При этом доза для детей рассчитывается исходя из веса (20-30 мг на кг).

При поддерживающей терапии взрослые пациенты принимают 2 г препарата в сутки.

При лечении «Месалазином» следует обязательно контролировать картину периферической крови, а также работу печени и почек (ежемесячно).

Действия побочного характера

Препарат «Месалазин», аналоги которого перечислены ниже, может вызывать следующие побочные эффекты:

• гемолитическую или апластическую анемию, лейкопению, тромбоцитопению, агранулоцитоз, гипопротромбинемию;
• нарушение сна, головную боль, судороги, депрессию, тремор, шум в ушах, парестезии;
• гепатит, боли в животе, изжогу, снижение аппетита, тошноту, диарею, рвоту, метеоризм, панкреатит;
• повышение АД, сердцебиение, тахикардию, одышку;
• олигурию или анурию, протеинурию, гематурию, нефротический синдром;
• эритему, сыпь, зуд и бронхоспазм;
• лихорадку, алопецию, волчаночноподобный синдром.

Случаи передозировки

Небольшая передозировка препаратом «Месалазин» проявляется тошнотой, головокружением, рвотой, недомоганием, нарушением зрения, лихорадкой. При тяжелой степени передозировки развивается сонливость, метаболический ацидоз, анурия, коллапс, кровотечения и судороги.

Терапия: промывание желудка, прием слабительных средств, назначение сорбентов, симптоматическое лечение.

Важно знать!

При использовании противовоспалительного препарата в форме суппозиториев следует обязательно опорожнить кишечник (перед установкой свечей).

Необходимо регулярно проводить контроль периферической крови, функции печени и выделительной работы почек до лечения, а также спустя две недели после начала терапии.

На фоне использования медикамента «Месалазин» моча больного может окрашиваться в желто-оранжевый цвет. Это же касается слез и мягких контактных линз.

Схожие препараты

Чем можно заменить такой противовоспалительный медикамент, как «Месалазин»? Аналогов у этого препарата не очень много. К ним относят следующие лекарственные средства:

• «Пентаса»;
• «Салофальк»;
• «Месакол»;
• «Самезил».

Все перечисленные препараты имеют свои побочные явления, противопоказания и дозировки, поэтому назначать их должен только специалист после тщательного обследования больного.

Отзывы пациентов

Аминосалицилаты представляют собой препараты первой линии, которые активно используют для лечения средне-тяжелой и легкой формы язвенного колита (неспецифического). Многие пациенты, страдающие этим заболеванием, сообщают, что при легком течении упомянутой патологии им хорошо помогает «Месалазин», а вот при средней тяжести болезни они все чаще используют препарат «Салофальк».

К отрицательным сторонам рассматриваемого медикамента относят наличие множества побочных эффектов. При длительном использовании лекарственного средства у пациентов нередко отмечались такие негативные реакции, как тошнота, вздутие живота и сильные боли в правом подреберье.

Препараты месалазина в лечении ВЗК

Производство компании «Доктор Фальк Фарма ГмбХ» (Германия). В России представлен в виде таблеток, гранул, ректальной пены, ректальной суспензии и свечей.

а. Таблетки «Салофальк»

Таблетки «Салофальк» покрыты защитной кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита L, обеспечивающей pH-контролируемое высвобождение месалазина. Оболочка не растворяется в желудочном соке.

Но, попадая в кишку, где уровень pH ≥6,0, она разрушается, и действующее вещество препарата оказывается в просвете кишечника.

В терминальном отделе подвздошной кишки высвобождается 15-30% препарата, в толстой кишке – 60-75%.

Высвобождение месалазина из таблеток «Салофальк» начинается в терминальном отделе подвздошной кишки через 110-170 минут после приема препарата, а через 4-5 часов растворение завершается в нисходящей ободочной кишке. На высвобождение месалазина не влияют изменения среды рН из-за приема других препаратов или употребления пищи.

https://www.youtube.com/watch?v=GCdJsCAdsC4

Около 10% месалазина всасывается в кровоток, где он быстро трансформируется в неактивную форму и выводится из организма почками.

Формы выпуска и способ применения

Таблетки «Салофальк» представлены в дозах 250 мг и 500 мг. Принимают их утром, днем и вечером за 1 ч до еды. Таблетки глотают не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.

б. Гранулы «Салофальк»

Гранулы «Салофальк» — двухкомпонентная лекарственная форма, сочетающая pH-контролируемое высвобождение месалазина с длительным непрерывным выделением лекарственного вещества из ядра на основе оригинальной полимерной матрицы.

Кишечнорастворимая защитная оболочка обеспечивает pH-зависимое высвобождение  (при значениях кислотности ≥6,0) активной субстанции, начинающееся в терминальном отделе подвздошной кишки и продолжающееся в нижележащих отделах кишечника. Потеря действующего вещества до подвздошной кишки при этом минимальна.

Полимерное матричное ядро обеспечивает длительное непрерывное выделение активной субстанции на всем протяжении толстой кишки, вплоть до прямой.

Большое количество гранул (3 г «Салофальк»  содержат около 3500 гранул)  обеспечивает равномерное и эффективное распределение активной субстанции и, благодаря очень большой площади поверхности, сохраняет эффект даже при диарее.

Формы выпуска и способ применения

Гранулы «Салофальк» представлены в дозах 500 мг и 1000 мг. Гранулы следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Предписанную дозу «Салофалька» в гранулах нужно принимать один раз в сутки, вне связи с приемом пищи.

в. Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк»

Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк» — лекарственная форма для ректального применения, позволяющая обеспечить оптимальный контакт действующего вещества с поверхностью слизистой оболочки кишечника.

Высокоэффективна при активном язвенном колите с локализацией в прямой кишке, а также при левостороннем и распространенном язвенном колите в составе комбинированной терапии. При введении пены через прямую кишку месалазин действует непосредственно на слизистую конечных отделов толстой кишки.

Благодаря высокой адгезивной способности пены «Салофальк», препарат может «прилипать» к слизистой оболочке, что обеспечивает длительный контакт месалазина с воспаленным участком кишки. А длительность контакта (экспозиции) увеличивает эффективность препарата.

Форма выпуска и способ применения

Пена «Салофальк» выпускается в аэрозольном баллончике, содержащим 14 аппликаций препарата по 1 г, набор снабжен 14-ю одноразовыми мягкими аппликаторами для введения в прямую кишку. Вводить препарат рекомендуется перед сном (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

Выдержка из инструкции по применению ректальной пены «Салофальк»:

• В момент введения препарат должен быть комнатной температуры (20–25 °C)
• Плотно установить аппликатор на головку баллона
• Встряхивать баллон в течение 20 секунд
• При первом использовании удалить защитный язычок с основания дозирующей головки
• Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкойПоместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном
• Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10–15 секунд, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки
• После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор
• После процедуры вымыть руки. Постараться не опорожнять кишечник до следующего утра.

г. Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма)

Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма) — готовая суспензия во флаконе с одноразовыми аппликаторами. Препарат достигает левого (селезеночного) угла толстой кишки. У некоторых пациентов препарат достигает поперечной ободочной и даже восходящей кишки. При применении месалазина в микроклизмах наблюдается низкое всасывание (абсорбция) препарата.

Формы выпуска и способ применения

Микроклизмы «Салофальк» выпускается в дозах 2 г/30 мл и 4г/60 мл. Микроклизмы меньшего объема подойдут пациентам, которым трудно удерживать большие объемы суспензии. Весь объем микроклизмы вводится в прямую кишку на ночь (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

д. Ректальные суппозитории «Салофальк»

Ректальные суппозитории «Салофальк» — свечи, предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.

Формы выпуска и способ применения

Свечи ректальные «Салофальк» выпускаются в дозах по 250 мг, 500 мг и 1000 мг (данная доза не зарегистрирована в России).

Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача (желательно после опорожнения кишечника).

Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

Благодаря малому размеру гранул (около 1 мм), способствующему беспрепятственному пассажу через желудок, их можно принимать вне зависимости от приема пищи.

2. «Пентаса»

Производство компании «Ферринг» (Дания). Представлена в Российской Федерации в виде таблеток, гранул и свечей.

а. Таблетки «Пентаса»

Таблетки «Пентаса» покрыты кишечнорастворимой оболочкой. После приема распадается на микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой. Микрогранулы действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением.

Это обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки, независимо от приема пищи.

Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа. Около 30-50% принятой дозы абсорбируется в тонкой кишке.

Форма выпуска и способ применения

Таблетки «Пентаса» выпускаются в дозах по 500 мг. Рекомендуется принимать после еды не разжевывая в 2-3 приема. Таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде, чтобы было легче проглотить.

б. Гранулы «Пентаса»

Гранулы «Пентаса» — микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой.

Действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением, что обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН.

Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа, независимо от приема пищи. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем 3-4 часа.

Форма выпуска и способ применения

Гранулы «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг и 2000 мг. Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.

в. Ректальные суппозитории «Пентаса»

Ректальные суппозитории «Пентаса» — свечи, предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.

Форма выпуска и способ применения

Свечи ректальные «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг. Внешне похожи на продолговатые таблетки. Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача, желательно после опорожнения кишечника.

Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

Препарат можно смочить водой для более легкого введения.

3. «Мезавант»

Производство компании «Джонсон&Джонсон» (США). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток MMX. Таблетки MMX «Мезавант» имеют ядро, содержащее месалазин в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В. Месалазин выделяется в кишечнике только при достижении рН >7. Исследования с проведением сцинтиграфии показали, что после однократного приема натощак 1,2 г препарата здоровыми добровольцами месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. Следы 14С-меченного месалазина выявлялись на всем протяжении толстой кишки. Полный распад таблетки и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 ч. После однократного приема препарата здоровыми добровольцами в дозе 2,4 или 4,8 г в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21–22% от принятой дозы.

Форма выпуска и способ применения

Таблетки MMX «Мезавант» выпускаются в дозе по 1,2 г (1200 мг). Вся рекомендованная доза принимается 1 раз в день во время еды. Таблетки нельзя раздавливать или разжевывать, их следует глотать целиком.

4. «Месакол»

Производство компании «СанФарма» (Индия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Месакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита-L и эудрагита-S, которая растворяется при pH>7. Основная часть месалазина (60-79%) высвобождается в толстой кишке.

Формы выпуска и способ применения

Таблетки «Месакол» выпускаются в дозе 400 мг. Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.

5. «Асакол»

Производство компании «Tillots Pharma» (Швейцария). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Асакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из Эудрагита-S. Высвобождение препарата начинается в толстой кишке при pH>7.

Формы выпуска и способ применения

Таблетки «Асакол» выпускаются в дозе по 400 мг и 800 мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.

6. «Кансалазин»

Производство ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Результаты исследования биоэквивалентности препарата Кансалазин оригинальному препарату месалазина (производство датской компании «Ферринг АС») подтвердили полное соответствие динамики и концентрации месалазина в кишечнике при приеме Кансалазина и оригинального препарата. Таким образом, производитель рассматривает таблетки «Кансалазин» как препарат, обладающий тем же эффектом, что и таблетки «Пентаса».

Форма выпуска и способ применения

Таблетки «Кансалазин» выпускаются в дозе по 500  мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая.

RAFASSAL 500 MG CAPLETS

• Краткое описание RAFASSAL рафасал таблетки инструкция
• MESALAZINE – действующее вещество препарата
• Страна производитель Израиль, компания —  RAFA LABORATORIES LTD

Применяется при терапии или же профилактике болезни Крона или язвенного колита. Является рецептурным лекарством.

https://www.youtube.com/watch?v=tntEnLxFbs0

Все зависит от способа применения: опоражнивание месалазина с помощью таблеток в терминальном отделе тонкой и толстой кишки.  Благодаря низкому впитыванию месалазина и его быстрым превращением в N-ацетил-5-АСК уже в слизистой кишечника, цнтрализация мед препарата в плазме крови практически не остается. Выделяется благодаря почкам.

Ни в коем случае нельзя использовать препарат при:

• заболевании крови,
• тяжелых нарушениях работы почек,
• обостренной чувствительности к салицилатам,
• детям до 2 лет.

1. Во время неправильной работы почек возможно скопление месалазина.
2. Аналоги Рафассал в России 5-АСА, Асакол, Мезавант, Тидокол, Пентаса.
3. Цена на имеющийся препарат в Израиле 
4. Полное описание

RAFASSAL месалазин инструкция по применению

• состав месалазин таблетки 
• действующее вещество: mesalazine;
• 1 таблетка содержит месаламин (месалазина) 500 мг
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), метакрилатный сополимер (тип С), метакрилатный сополимер (тип B), дибутилфталат, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), полиэтиленгликоль 6000.
• Лекарственная форма
• Таблетки, покрытые оболочкой,. 
• Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой (кишечно покрытия), красно-коричневого цвета.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Код ATХ A07E C02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм противовоспалительного действия месалазина (5-аминосалициловой кислоты) неизвестен.

Результаты исследований свидетельствуют, что месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов и ингибирует активность липооксигеназы, вследствие чего угнетается синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника.

Существуют также данные о влиянии месалазина на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин может связывать свободные радикалы.

При пероральном применении месалазин действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань со стороны полости кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрация в плазме крови не являются существенными для терапевтического эффекта, а скорее всего является фактором безвредности.

Фармакокинетика .

Таблетки Месакол, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, резистентные к желудочному соку. Полимерная оболочка таблеток обеспечивает высвобождение действующего вещества в зависимости от рН среды в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными ячейками воспаления.

Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и низким — в дистальной части. Абсорбция после перорального приема составляет около 24%.

Соответственно, 76% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, проявляя местное противовоспалительное действие.

Месалазин метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника с образованием неактивного метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Связывание месалазина и его метаболита с белками плазмы крови составляет соответственно 43% и 78%. Экскреция происходит в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде метаболита.

Показания, применение месалазина

Неспецифический язвенный колит легкой и средней степени тяжести, поддерживающее лечение в стадии ремиссии. Болезнь Крона.

1. Противопоказания
2. Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к салицилатам; тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина

Аналоги лекарства Месалазин

Месалазин Распечатать список аналогов Месалазин (Mesalazine) Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство Суспензия для приема внутрь, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки пролонгированного действия, суспензия ректальная, таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой

Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Показания

Язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания

Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч. к метил- и пропилпарабену), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 нед беременности, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, панкреатит.
• Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка.
• Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
• Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматоз, бронхоспазм.
• Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
• Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Применение и дозировка

Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника.

При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) – ректальные формы. При обострении заболевания – по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед.

Для профилактики рецидивов – по 400-500 мг 3 раза в сутки при язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки – при болезни Крона; детям старше 2 лет – 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов, в течение нескольких лет.

При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Детям свечи назначают из расчета: при обострении – 40-60 мг/кг/сут; для поддерживающей терапии – 20-30 мг/кг/сут.

Особые указания

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу.

При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических ЛС (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Отзывов о лекарстве Месалазин: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Месалазин, как аналог или наоборот его аналоги?

Месалазин: инструкция по применению, показания, цена

«Месакол» отличается противовоспалительными, противомикробными свойствами. Его активность проявляется в толстом кишечнике, средство активно в отношении кишечной палочки, кокков. «Месакол» начинает действовать спустя 2-3 ч. после приёма. Действующее вещество высвобождается в кишечнике.

По инструкции показаниями для использования «Месакола» являются болезнь Крона, неспецифический язвенный колит (НЯК).

Средство не подходит пациентам с такими патологиями:

• диатезом геморрагическим;
• язвами в желудке, 12-ти пёрстной кишке;
• выраженной недостаточностью печени;
• тяжёлой недостаточностью почек;
• болезнях крови.

Нельзя давать «Месакол» детям, он противопоказан кормящим мамам. Очень аккуратно его используют в период беременности, при недостаточности почек (лёгкая, средняя степень), недостаточности печени (лёгкая, умеренная).

«Месакол» надо пить после еды, затем запить водой в большом количестве. Для купирования острых симптомов дозировка составляет 1-2 таб. (0,4–0,8 г) 3 р./день. Таблетки пьют 8-12 нед. Чтобы не было обострений, «Месакол» назначают по 1 таб. 3 р./д.

Не пропускайте приём таблеток. Если это случилось, примите очередную дозу в любое время, в т. ч. включая следующую дозу.

«Месакол» вызывает неприятные симптомы:

• изжогу;
• сухость во рту;
• рвоту, тошноту;
• боли в животе, голове, груди;
• нарушения стула;
• ухудшение аппетита;
• панкреатит;
• стоматит;
• гепатит;
• шум в ушах;
• бессонницу;
• судороги;
• головокружение;
• депрессию;
• тремор;
• сердцебиение;
• изменения давления;
• одышку;
• анемию;
• бронхоспазм;
• слабость.

Негативные эффекты чаще появляются у тех людей, в организме которых ацетилирующие ферменты имеют низкую активность. «Месакол» окрашивает мочу, слёзную жидкость в жёлто-оранжевый цвет. Этот симптом не имеет клинического значения.

Передозировку «Месакола» распознают по следующим симптомам: рвоте, слабости, тошноте, гастралгии, сонливости. В таком случае надо промыть желудок, выпить слабительное. Возможно потребуется симптоматическое лечение.

Диарея не всегда является негативным действием «Месакола», она может быть симптомом основной патологии. Инструкция рекомендует выполнять общий анализ крови, вести мониторинг функции выделения почек до начала лечения, в период приёма и по окончании курса. Если появилась аллергия, «Месакол» надо отменить.

Стоимость лекарства составляет от 140 руб. (за упаковку в 50 таб.). Его аналоги: «Пентаса», «Самезил», «Асакол», «Салазопиридазин», «Сульфасалазин», «Салофальк», «Месалазин». Чтобы купить «Месакол» в аптеке, потребуется рецепт.

Месалазин инструкция по применению, цена, отзывы

Пройдя курс лечения препаратом Месалазин, напишите свое мнение о нем. Другим пользователям будет очень интересно его почитать и сделать соответствующие выводы.

Как препарат выпускается

таблетки пролонгированного действия 500мг

Кто препарат изготавливает

Канонфарма продакшн (Россия)

Фарм. группа

Противовоспалительные средства — производные салициловой кислоты

Из чего производится (состав)

Действующее вещество — месалазин.

Международное наименование

Месалазин

Аналоги препарата

5-АСА, Кансалазин, Мезакол, Месакол, Пентаса, Салозинал, Салофальк, Самезил, Тидокол

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное. Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами.
Концентрация в плазме низкая.

В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.
Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью.

Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Показания к назначению

Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным салициловой кислоты), выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия лекарства

Ощущение дискомфорта, боли в области живота, тошнота, метеоризм, частые позывы к дефекации, обострение геморроя, гипертермия, гриппоподобный синдром и синдром острой непереносимости (колики, кровавый понос, лихорадка, головная боль, сыпь), астения, лекарственный волчаночноподобный синдром, артралгии, алопеция, метгемоглобинемия, повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, азота мочевины, аллергические кожные высыпания.

Взаимодействие

Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Превышение дозы лекарства

Нет сведений.

Особые рекомендации по применению препарата

Выбор лекарственной формы зависит от локализации поражения кишечника и его распространенности. При распространенных формах язвенного колита (тотальных и субтотальных), а также при болезни Крона с поражением тонкой кишки применяют таблетки. При дистальных формах (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное применение препарата в виде суппозиториев или клизм.

При левостороннем поражении толстой кишки возможна как терапия с применением только суппозиториев или клизм, так и их комбинация с таблетками.
Перед началом, во время, а также после лечения следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Метод хранения и условия

Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Способ реализации

Отпускается по рецепту

Внимание!!! Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.